Торговое название

Азелтин

    

Международное непатентованное название 

Азитромицин

     

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

 

Состав 

Одна таблетка содержит

активное вещество - азитромицина дигидрат 524,1 мг (эквивалентно азитромицину 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкомолекулярная (LHPC 21),кальция гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки – опадрай белый Y-1-7000: гидроксиметилпропилцеллюлоза 2910 5ср, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 400. 

 

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне таблетки.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и лиофильностью. 

После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. 

Азитромицин быстро поступает из сыворотки крови в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу),в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина  с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические  клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет большой объем  распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Азитромицин накапливается преимущественно в лизосомах, что особенно важно для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней, на основании чего назначается курс лечения.  

Большая часть азитромицина выводиться с желчью. Примерно 6% азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде.

Клиренс в плазме составляет 630 мл/мин. После приема однократной дозы 500 мг крайний показатель периода полувыведения составляет 68 часов. Фармакокинетика азитромицина у взрослых не отличается от таковой у детей. Кинетика у больных с нарушениями функции почек и печени не изучена.

Фармакодинамика  

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосом. Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий:     Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки группы С, F и G,  Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, H.influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Gardnerella vaginalis, Brucella melitensis; анаэробных бактерий: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Азитромицин также активен в отношении Chlamidia trachomatis, Chlamiydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeria monocitogenes.

Азитромицин оказывает бактериостатическое действие, однако в концентрации в 4 – 8 раз превышающей минимальную подавляющую концентрацию препарат проявляет бактерицидный эффект в отношении: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae,  Klebsiella pneumoniae, Bordetella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium avium complex и Borrelia burgdorferi. 

К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.      

 

Показания к применению

- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит)

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит)

- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

- инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/ или цервицит)

- скарлатина

- болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (Еrythema migrans)

-заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

 

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды  1 раз/сутки.

Взрослым при лечении инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекций кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5г).

При не осложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1г/сут. 

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (Еrythema migrans) назначают по 1г/сут (2 таб. по 500мг) в 1-й день  и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1г (2 таб. по 500 мг) в сутки, в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. 

Детям от 12 лет до 16 лет назначают в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 

1 раз в сутки в течение 3 дней. Курсовая доза – 30мг/кг массы тела. 

При лечении erythema migrans у детей:  в первый день- 20 мг/кг массы тела, 

со 2-го по 5-й день – 10мг/кг.

При лечении фарингита и тонзиллита у детей назначается в дозе 12 мг/кг в течение 5 дней. Суточная доза не должна превышать 500 мг.

У детей, при 5-ти дневном лечении, доза в первый день не должна превышать 

500 мг. В последующие 2-5 дней суточная доза не должна превышать 250 мг. 

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.

 

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

-  тошнота,  рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

- жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100) 

- головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия

- тромоцитопения 

- агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

- парестезии и астения

- нарушение слуха, глухота и  шум в ушах

- тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT

- изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

- транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,     

  холестатическая  желтуха,  гепатит

- реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница,

  ангионевротический отек, фоточувствительность),мультиформная эритема,   

  синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный   некролиз, 

- артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000) 

- интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность 

- усталость, конвульсии

- изменение вкуса и обоняния  

- артралгии 

- вагиниты, кандидоз, суперинфекции

- анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов

- нарушения функции печени и почек

- беременность и период лактации

- детский возраст до 12 лет

С осторожностью:

- при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала (QT))

- детям с выраженными нарушениями функции печени и почек 

 

Лекарственные взаимодействия

- одновременное применение с алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин) приводит к усилению действия алкалоидов и появлению симптомов передозировки (эрготизм).

- одновременное  применение с тетрациклинами или хлорамфениколом

приводит к синергизму антибактериального действия.

- антациды (алюминий - и магнийсодержащие),этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию 

- при совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

- повышает концетрацию дигоксина в плазме.

- снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.

- замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а так же лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофилин и другие ксантиновые производные) – за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах.

- линкозамины ослабляют эффективность азитромицина.

- фармацевтически не совместим с гепарином. 

 

Особые указания 

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков),у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином  может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

 

Передозировка 

Симптомы: снижение слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая и  симптоматическая терапия. 

Специфического антидота нет.

 

Форма выпуска и упаковка 

По 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не использовать по истечении срока годности!

 

Условия отпуска из аптек 

По рецепту

 

Производитель

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция

г.Стамбул, Санджактепе, район Акпинар, ул.Османгази, №156

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., Турция